О поведении моих соседей ничего плохого сказать не могу, так как дерутся они всегда молча. (Цитаты из милицейских протоколов)
Случайное изображение
Производные алколоидов спорыньи
Антиадренергическими свойствами обладает большая группа дигидриованных производных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидоэрготоксин и др.).
Спорынья. Маточные рожки (SecaJe coroutum).
Рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют
собой покоящуюся стадию (склероций) гриба Claviceps purpurea (Fries),
Tulasne, сем. спорыньевых - Clavicipitaceae, класса сумчатых грибов scomycetes.
В настоящее время их разводят также методом ферментации.
Еще в начале XX столетия было обнаружено наличие в маточных рожках
различных алкалоидов, обладающих высокой фармакологической активнотью. Вначале были получены смеси этих алкалоидов, а в 1918 г. выделен
первый индивидуальный алкалоид - эрготамин. В дальнейшем был выделен
целый ряд индивидуальных алкалоидов, удастесь также осуществить их
синтез и получить их синтетические и полусинтетические производные.
К основным алкалоидам спорыньи, имеющим медицинское значение, отосятся эрготамин, алкалоиды группы эрготоксина (эргокорнин, эргокритин, (a- и b-эргокриптин), эргометрин (эргоновин, эргобаин).
В основе химического строения всех этих "эрголиновых" алкалоидов леит тетрациклическое соединение D-лизергиновая кислота (6-метилэргоин).
По структуре заместителей алкалоиды этой группы делят на две основые подгруппы: амиды лизергиновой кислоты (эргометрин и др.) в пептидые алкалоиды (эрготамин и др.).
Алкалоиды спорыньи и их производные оказывают сложное влияние на
организм.
Одной из их характерных особенностей (более выраженной у эргометрина
и эрготамина) является стимулирующее влияние на мускулатуру матки. В
связи с этим они рассматриваются как специфические "маточные" (миоропные) средства (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки).
Вместе с тем сами алкалоиды, их дигидрированные и другие производные
оказывают выраженное влияние на другие органы и системы организма.
Следует учитывать, что по химической структуре соединения этого ряда
имеют элементы сходства с норадреналином, дофамином и серотонином;
это создает возможность для их взаимодействия с рецепторами, специфиескими для этих биогенных аминов.
Характерным свойством алкалоидов спорыньи является их способность
блокировать альфа-адренорецепторы. Это свойство наиболее выражено
у дигидрованных производных (дигидроэрготоксина, дигидроэрготамина),
значительно менее выражено (примерно в 20 раз) у эрготамина и еще менье у метилэргометрина.
Гидрированные соединения в связи с a-адреноблокирующим дейтвием вызывают расширение периферических сосудов и снижение артеиального давления. Вместе с тем негидрированные алкалоиды спорыньи,
например эрготамин и эрготоксин, оказывают прямое сосудосуживающее
действие, в связи с чем, несмотря на их a-адреноблокирующую способость, они могут вызывать сужение сосудов не повышение артериального
давления. Известно, что спорынья (и ее алкалоиды) способны вызывать явения "эрготизма" с нарушением периферического кровообращения и поажением тканей (особенно конечностей).
Алкалоиды спорыньи и их производные (эрголоиды) обладают также антиеротониновой активностью, выраженной у них в разной степени (весьма
активен метилэргометрин, значительно менее активны дигадроэрготамин,
эрготамин, дигидроэрготоксин).
Алкалоиды спорыньи и их производные в той или иной степени стимулиуют центральные дофаминовые рецепторы.
Полусинтетическое производное алкалоида эргокриптина бромокрипин (см.) является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов.
Лизурид (см.) и метизергид (см.) также являются полусинтетическими эролиновыми производными.
Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на ЦНС. Эрготамин и
эрготоксин (и их гидрированные производные) оказывают успокаивающее
действие, понижают основной обмен, уменьшают тахикардию (при базедоой болезни, гиперсимпатикотонии и т. п.). Эрготамин часто оказывает
эффект при мигрени.
Сильное влияние на ЦНС оказывают некоторые производные лизергиноой кислоты, близкие по строению к алкалоидам спорыньи. Диэтиламид
лизергиновой кислоты (LSD25, Delysid, Lysergide) является одним из
наиболее активных "галлюциногенных" веществ. В очень малых дозах (0,5 мкг/кг) он вызывает у людей временное нарушение высшей нервной деяельности с развитием зрительных и слуховых галлюцинаций, беспокойтва и др.
Алкалоиды спорыньи и их производные нашли широкое применение в
разных областях медицины.
Препараты спорыньи (см. Эрготал, Эргометрин, Эрготамин) широо применяют при атонии матки и связанных с ней маточных кровотечениях.
Бромокриптин применяют при галакторее и других эндокринных нарушеиях.
Эрготамин входит в состав комбинированных препаратов для лечения
вегетативных дистоний и неврозов (см. Кофетамин).
Дигидроэрготамин и гидрированные производные алкалоидов группы
эрготоксина получили широкое применение для лечения нарушений пеиферического и мозгового кровообращения как отдельные препараты,
так и в составе целого ряда комбинированных готовых лекарственных
средств (см. Редергин, Синепрес, Кристепин, Неокристепин, Бринердин и
др.).
Дигидрированные алкалоиды спорыньи оказывают также "венотонизиующее" действие.